Диротон аналоги и цены. Чем заменить диротон чтобы не было кашля Общие сведения о препарате Диротон

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон ® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь C max достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

— эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон ® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/сут). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон ® применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Противопоказания к применению

— идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

— наследственный отек Квинке;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон ® , однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон ® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон ® . В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон ® , может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон ® , который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон ® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69 ®), которые одновременно принимают Диротон ® . В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон ® .

Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон ® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Диротон по своей фармакологии относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора или АПФ.

При приеме снижает объем предсердечного сопротивления, при этом, не оказывая никакого влияния на частоту сокращения сердца.

При приеме почечный кровоток увеличивается, тем самым повышая объем крови, который проходит через сердце больного в минуту.

Формы выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток, в зависимости от содержания активного вещества есть 4 формы:

  • 2.5 мг . Круглые таблетки белого цвета. Диск на одной из сторон имеет маркировку «2.5», на второй риска;
  • 5 мг . Плоский диск белого цвета. С одной стороны которого имеется маркировка «5», на другой риска;
  • 10 мг . Эта форма выпуска имеет четырехугольную двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки маркировка «10», на второй – риска;
  • 20 мг . Двояковыпуклые пятиугольные белые или почти белые таблетки. Имеют маркировку «20» на одной стороне и риску на второй.

Активным веществом в таблетках является лизиноприл , а вспомогательными – тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат. Процентное соотношение составляющих лекарственный препарат находятся в прямой зависимости от формы выпуска.

Порядок приема

В качестве стартовой терапии при эссенциальной гипертензии больной должен начать прием с 10 мг в сутки, при максимальной суточной дозе в 40 мг. При поддерживающей терапии суточная дозировка составляет 20 мг.

Часто больные жалуются, что давление снижается слишком медленно, и просят врача увеличить дозировку.

Таким больным стоит знать, что максимального эффекта от приема лекарства наступает только через 2-4 неделе при постоянном приеме.

А если эффект все же отсутствует, то для снижения давления используется другой продукт. Перед тем как начать принимать лизиноприл, больной должен прекратить диуретики, примерно за 2-3 дня.

При невозможности это сделать невозможно, то стартовая доза диротона снижается до 5 мг. в сутки.

При реноваскулярной гипертензии стартовая доза должна быть равной 2.5-5 мг. При данном виде сердечной недостаточности прием препарата комбинируется с диуретиками.

При хроническом гемодиализе или почечной недостаточности стартовая доза колеблется в зависимости от показателей креатинина:

  • Клиренс равен 30-70 мл/м, то суточная доза 5-10 мг в сутки;
  • При клиренсе в 10-30 мл/м – 2.5-5 мг/м.
  • Если же клиренс меньше 10 мл/с, то в начале болезни принимают только 2.5 мг/с.

В ходе приема требуется тотальный контроль за функциональностью почек больного.

Прием лекарства во всех случаях осуществляется по одной программе – 1 раз в день. Запивать небольшим количеством воды. Прием необходимо проводить в одно время. При этом прием лекарства не обязательно подгонять к приему пищи.

И желательно процедуру приема лекарственного препарата проводить в утреннее время.

Полезные свойства или фармакологическое действие

Основной компонент препарата – лизиноприл обладает гипотензивными и периферически сосудорасширяющими свойствами. Одним словом эффективно снижают артериальное давление.

Также в ходе систематического приема лекарственного препарата снижается степень преднагрузки, а также давления в легочных капиллярах, в результате чего увеличивается минутный объем крови.

Препарат начинает свое действие не ранее, чем через 1 час после приема, а эффект его сохраняется на протяжении суток.

Длительное максимально эффективное действие препарата наблюдается после его регулярного приема в течение двухмесячного курса лечения.

Диротон назначается больным с диагнозом:

  1. Сердечная недостаточность в хронической форме в рамках комплексной терапии;
  2. При инфаркте миокарда в острой форме в первое время после приступа;
  3. При хронической гипертонической болезни;
  4. Для снижения альбуминурии при диабетической нефропатии.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства самостоятельно без консультации врача не рекомендуется, ведь он может дать побочные действия следующего характера:

  1. Боли в области груди, брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда, резкое снижение артериального давления;
  2. Реакции аллергического характера в виде высыпаний в форме крапивницы, зуда, а также повышенное потоотделение, отеки конечностей и лица, васкулит;
  3. Препарат может вызывать желудочные боли, тошноту, диареи, рвоту, ощущение сухости во рту, нарушения привкусов, гепатит в холестатической или гепатоцеллюлярной формах, симптомы панкреатита или желтушные признаки;
  4. Органы дыхания могут отреагировать на прием препарата проявлениями сухого кашля, апноэ и бронхоспазмами;
  5. Для центральной нервной системы характерны такие проявления, как повышенная утомляемость, снижением концентрированности внимания, нервные тики, сонливость, астенический синдром, спутанность сознания;
  6. Для мочеполовой сферы характерны такие проявления, как дисфункции в работе почек, симптоматика почечной недостаточности, уремия, снижение потенции;
  7. Снижение гемоглобина в крови, повышение СОЭ, нейтропения, тромбоцитопения;
  8. Лихорадка, обострения подагры.

При передозировках препарат проявляет себя ощущениями сухости во рту, резкое падение кровяного давления, затрудненное мочеиспускание, сонливостью или наоборот раздражительностью и беспокойностью.

Противопоказания

Категорически запрещается прием диротона больным, имеющим аллергию на основные компоненты препарата, в частности на лизоноприл и схожие элементы. Декомпенсированная почечная недостаточность также является препятствием при назначении препарата. Недопустимо назначать диротон детям, не достигшим возраста 16 лет.

Пациентам, перенесшим операции по трансплантации почек, имеющим стенозы артерии почки, с первичным альдостеронизмом, стенозы устья аорты, с изменениями параметров биохимического характера, таких как повышенный уровень калия.

Запрещен диротон к применению в период беременности и последующем грудном вскармливании.

После приема препарата не желательно управление автомобилем и иными транспортными средствами, или выполнение иных работ, сопряженных с риском.

Степень совместимости диротона с другими медикаментами

Недопустимо единовременное применение диротона с калиесберегающими препаратами, так как имеется риск гиперкалиемии.

При необходимости одновременного приема препаратов необходимы систематические лабораторные исследования для наблюдения уровня калия кровяной сыворотке.

Это же относится к пациентам, имеющим почечную недостаточность в анамнезе.

При совместном с диуретиками и гипертензивными препаратами приеме проявляется его усиленное гипертензивное действие.

Одновременное применение с препаратами золота наблюдается артериальная гипотензия, гиперемия лица, тошнота и рвота.

Одновременный прием с противовоспалительными лекарствами нестероидного типа наблюдается снижение действия антигипертензивного характера лизиноприла.

Отпуск из аптек и хранение

Цена

Препарат Диротон реализуется в дозировке 2,5 – 5,10 и 20 мг, количество таблеток в упаковке – 14, 28, 56 шт.

Диротон находится в среднем ценовом диапазоне. С учетом производителя и количества таблеток в упаковке, стоимость препарата составляет от 90 до 650 руб.

В Киеве стоимость диротона варьируется от 70 до 250гр.

Аналоги

При отсутствии препарата в наличии или иным причинам, возможно применение его аналогов – медикаментов, схожих по составу и спектру действия, относящихся к ингибиторной группе лекарственных средств.

Так, в числе ближайших аналогов можно назвать гидрохлортиазид – препарат, обладающим антигипертензивными свойствами, способствующим снижению артериального давления посредством расширения артериол.

Среди других аналогов можно назвать:

  • Диропресс;
  • Зониксем;
  • Лизакард;
  • Лизинатон;
  • Лизонорм;
  • Синоприл.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I.
Диротон уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Улучшает внутрипочечную динамику.
Максимальное антигипертензивное действие отмечается через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после приема препарата. Продолжительность действия Диротона зависит от величины дозы и составляет в среднем более 24 ч. Эффективность препарата сохраняется при курсовом лечении.
При резкой отмене препарата не отмечается выраженного повышения АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь лизиноприл абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Биодоступность препарата составляет 25-50%. C max в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. Не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками. T 1/2 составляет 12 ч.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).

Режим дозирования

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, Диротон назначают в начальной дозе 10 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Диротона в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Диротона. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Диротона должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Диротон назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД.
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).


сердечной недостаточности

возможно применение Диротона одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Диротона. Начальная доза Диротона составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.


Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); увеличение СОЭ (описан 1 случай).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (0.1%).
Прочие: чувство слабости; артралгия (описан 1 случай).

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
- выраженные нарушения функции почек;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки с прогрессирующей азотемией;
- состояние после трансплантации почки;
- азотемия;
- гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты (или подобные препятствия току крови);
- первичный гиперальдостеронизм;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Применение Диротона при беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения Диротона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают Диротон при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В этих случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), нарушениях водно-электролитного баланса применение Диротона может привести к нарушениям функции почек, развитию острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима после отмены препарата.
При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Диротон блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется возмещением потерянной жидкости.
При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора.
При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется либо использовать другие мембраны, либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диротона с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек).
При одновременном применении Диротона с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.
Имеются данные, свидетельствующие об отсутствии взаимодействия Диротона с НПВС.
При одновременном применении Диротон может усиливать гипотензивное действие этанола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Диротона с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови).
При одновременном применении Диротона с диуретиками уменьшается выведение калия из организма.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Даже когда врач выписывает медикаменты после разъяснения диагноза, пациенты нередко пытаются досконально изучить каждое новое для нихнаименование. Это разумный подход к вопросу, не ставящий под сомнение квалификацию медицинского специалиста, а позволяющий заранее предугадать возможные реакции организма и точную совместимость с препаратом.

Из группы средств гипотензивного действия внимания заслуживает Диротон, не так давно появившийся в российских аптеках. От чего помогает этот медикамент, можно ли подобрать ему аналог?

Основные характеристики Диротона и показания к применению

Этот препарат для российского рынка в некотором роде является новинкой, поэтому принципы его применения и общая схема действия интересует и пациентов, которым он был назначен, и обычных людей, сталкивающихся с гипертонией, а потому знающих примерный стандартный перечень лекарств от нее.

  • Активное вещество препарата Диротон – лизиноприл. Является ингибитором АПФ, имеющим пролонгированное действие, а потому часто включается в длительную терапию, нацеленную на излечение, а не устранение симптомов.
  • Важный нюанс, который сделал Диротон и любые препараты на основе лизиноприла привлекательными в глазах врачей, это его доступность даже лицам с избыточным весом.

Диротон является классическим гипотензивным средством, обладающим склонностью к расширению сосудов, за счет чего и происходит снижение артериального давления. Соответственно, основными показаниями к его применению врачи называют:

  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда (первые сутки, момент обострения);
  • сердечная недостаточность в хронической форме (применяется как элемент комплексной терапии, если в нее включены диуретики);
  • поражение почек при сахарном диабете.

Как лекарство от давления Диротон может быть использован с целью купирования резкого его повышения, поскольку первые результаты от приема можно ощутить через час. Однако максимальный эффект наблюдается только спустя 6 ч, зато длится на протяжении суток. Стабильное состояние пациент с гипертонией может получить через 30-60 суток с момента начала терапии лизиноприлом.


В продаже этот препарат можно встретить только в таблетированной форме, дозировка может колебаться от 2,5 мг до 20 мг активного вещества на таблетку. При необходимости их можно делить по центральной риске, чтобы добиться необходимой суточной дозы.

  • График приема Диротона от режима питания не зависит. Но при этом пьют его утром, по возможности делая это по расписанию: т.е. если изначально было установлено, что таблетка принята в 9 ч, дальше нужно делать так же.
  • Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Точная дозировка Диротона устанавливается в зависимости от целей, которые преследует врач, выписывая данный медикамент своему пациенту. Кроме того, нужно принимать во внимание индивидуальные отклики организма, поэтому первая (пробная) доза всегда устанавливается как половина (или даже 1/3) от прописанной для длительной терапии. Благодаря тому, что действие Диротона пролонгированное, даже при хронической гипертонии можно получить защиту от внезапных скачков давления вверх более чем на сутки, поэтому нет смысла принимать его чаще 1 раза в день.

  • У лиц с эссенциальной (т.е. первичной) гипертонией врачи считают целесообразным прием 10 мг Диротона разово. После для поддержания состояния пациента она может быть увеличена до 20 мг, а при обострениях (гипертонических кризах) возможен разовый прием 40 мг препарата. При этом нужно учитывать, что повышение верхней границы не допускается, поэтому если положительной динамики замечено не было, производится замена лекарственного средства.
  • При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка значительно меньше – всего 2,5 мг лизиноприла на сутки, которая иногда повышается до 5 мг. Коррекция этого показателя производится согласно состоянию функции почек, а также артериального давления, и должна производиться только лечащим врачом. У пациентов с почечной недостаточностью дозировка Диротона редко превышает 10 мг на день.
  • При наличии сердечной недостаточности в хронической форме прием данного препарата начинают с 2,5 мг, и через каждые 5 суток повышают этот показатель еще на 2,5 единицы. Так доходят до 10 мг, но в некоторых случаях – и до 20 мг.
  • Тем, кто перенес инфаркт миокарда, могут назначить терапию длиной в 40 суток, на протяжении которых происходит повышение дозировки Диротона от 5 мг (принимаемых через сутки) до 10 мг (на каждый день). Точный принцип коррекции объяснит лечащий врач.

Учитывайте, что если Вам были назначены диуретики, перед первым приемом Диротона их употребление нужно прекратить (примерно за 3 дня до этого момента). После комбинирование этих средств будет наблюдать врач, а если возможности провести отмену нет, дозировка Диротона уменьшается до 5 мг (а в некоторых случаях планка опускается еще ниже). Во время приема данного препарата нежелательно употреблять алкоголь, поскольку он усиливает действие лизиноприла.

Меры предосторожности и противопоказания


Несмотря на то, что Диротон сегодня является одной из самых привлекательных новинок среди ингибиторов АПФ по своей относительной безопасности и высокой эффективности, у него отнюдь не короткий перечень потенциальных побочных реакций организма и противопоказаний к его приему. В частности, включать в терапию Диротон запрещено лицам:

  • имеющим непереносимость лизиноприла;
  • обладающих стенозом артерий почек и устьев аорт;
  • с нарушениями биохимии крови;
  • с явной почечной недостаточностью;
  • с наличием ангионевротических отеков, отека Квинке;
  • имеющим опухоль коры надпочечников (дополненную активным синтезом альдостерона).

Как и любые ингибиторы АПФ, Диротон может вызывать побочные эффекты со стороны почти всех внутренних систем организма. Наиболее часто наблюдаются:

  • тошнота, диспепсия, проблемы с работой вкусовых рецепторов, снижение массы тела;
  • головная боль, головокружение, тахикардия, слабость, потеря концентрации, сонливость, бронхоспазмы;
  • анемия и пр. нарушения процесса кроветворения;
  • кожный зуд, выпадение волос;
  • дефицит калия, натрия, магния, кальция (при длительном приеме);
  • миалгия, артрит, уремия, проблемы с потенцией у мужчин.

Также учитывайте, что этот медикамент запрещен во время беременности (подтверждено проникновение через плаценту) и у детей младше 18 лет, поскольку для последних его безопасность не доказана.


Особую привлекательность этому медикаменту придает невысокая стоимость. Даже за большую (относительно) упаковку – 28 таблеток в дозировке по 10 мг на каждую можно приобрести за 128 руб. Маленькие пачки с дозировкой 5 мг продают по 80-90 руб. Однако даже в таких условиях может потребоваться аналог Диротона – не обязательно бюджетный, но действующий так же или даже лучше. Что советуют врачи?

  • Лизинотон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизорил
  • Даприл
  • Принивил
  • Синоприл

Возможны и комбинированные аналоги, т.е. лизиноприл находится в тандеме с др. активным веществом: например, с амлодипином или гидрохлортиазидом, что корректирует перечень показаний к ним. Для Эквакарда остается только эссенциальная гипертензия, а для Лизоретика повышается перечень противопоказаний.

Несмотря на явные преимущества лизиноприла перед остальными ингибиторами АПФ он остается не самым безопасным веществом, поэтому Диротон хоть и можно считать хорошим антигипертензивным препаратом, его применение должно осуществляться согласно схеме, предложенной врачом. И любые замены на аналоги тоже не рекомендовано производить без консультации со специалистом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

  • эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

  • выраженное снижение АД;
  • боль в груди;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • появление симптомов сердечной недостаточности;
  • нарушение AV-проводимости;
  • инфаркт миокарда;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • нарушение вкуса;
  • крапивница;
  • повышенное потоотделение;
  • фотосенсибилизация;
  • кожный зуд;
  • выпадение волос;
  • лабильность настроения;
  • нарушение концентрации внимания;
  • парестезии;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
  • астенический синдром;
  • спутанность сознания;
  • сухой кашель;
  • бронхоспазм;
  • лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
  • ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
  • васкулит;
  • повышение СОЭ;
  • нарушение функции почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • снижение потенции;
  • артрит;
  • миалгия;
  • лихорадка;
  • обострение подагры.

Противопоказания

  • идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
  • наследственный отек Квинке;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Даприл;
  • Диропресс;
  • Ирумед;
  • Лизакард;
  • Лизигамма;
  • Лизиноприл;
  • Лизиноприла дигидрат;
  • Лизинотон;
  • Лизонорм;
  • Лизорил;
  • Листрил;
  • Литэн;
  • Принивил;
  • Рилейс-Сановель;
  • Синоприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «woodmaster-shop.ru» — Водонагреватели. Отопление. Счетчики воды. Бойлеры. Ванны. Унитаз. Раковины